他汀類藥物主要分為天然發(fā)酵類和人工合成類兩大類型,具體包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。
天然發(fā)酵類他汀是最早應(yīng)用于臨床的一類,通過(guò)微生物發(fā)酵獲得。洛伐他汀是首個(gè)上市的他汀類藥物,能夠競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽固醇合成途徑中的限速酶,從而有效降低血液中低密度脂蛋白膽固醇水平。辛伐他汀是洛伐他汀的衍生物,其降脂作用更強(qiáng)。普伐他汀則具有親水性,不主要經(jīng)過(guò)肝臟細(xì)胞色素酶代謝,藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)較低。這類藥物適用于原發(fā)性高膽固醇血癥的長(zhǎng)期管理。
人工合成類他汀是通過(guò)化學(xué)合成方法研制,其結(jié)構(gòu)和效力得到優(yōu)化。氟伐他汀是第一個(gè)全合成他汀,生物利用度較高。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀屬于強(qiáng)效他汀,能顯著降低低密度脂蛋白膽固醇,常用于心血管疾病高危患者的預(yù)防。匹伐他汀則因其對(duì)血糖影響較小,可能更適合糖尿病合并高脂血癥的患者。合成他汀通常作用時(shí)間更長(zhǎng),允許一天一次服藥以提高依從性。
使用他汀類藥物期間應(yīng)配合低膽固醇飲食,減少動(dòng)物內(nèi)臟和飽和脂肪攝入,增加蔬菜水果和全谷物比例。規(guī)律進(jìn)行有氧運(yùn)動(dòng)如快走或游泳有助于提高高密度脂蛋白水平。定期復(fù)查肝功能與肌酸激酶,避免與西柚汁同服以防影響藥物代謝。若出現(xiàn)肌肉酸痛或無(wú)力需及時(shí)就醫(yī)調(diào)整方案,長(zhǎng)期用藥者還應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖變化。
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