肛門栓劑主要通過(guò)直腸黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),其吸收途徑包括直腸上靜脈、直腸中靜脈和直腸下靜脈三條路徑。
直腸上靜脈經(jīng)腸系膜下靜脈匯入門靜脈系統(tǒng),藥物通過(guò)此路徑吸收后需經(jīng)肝臟代謝,存在首過(guò)效應(yīng)。直腸中靜脈和直腸下靜脈則直接進(jìn)入體循環(huán),可避免肝臟首過(guò)效應(yīng),提高生物利用度。栓劑基質(zhì)在體溫下融化后釋放藥物,藥物分子通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散穿透直腸黏膜上皮細(xì)胞,部分可通過(guò)細(xì)胞間隙吸收。脂溶性藥物更易透過(guò)富含脂質(zhì)的黏膜層,水溶性藥物則依賴直腸分泌液溶解后吸收。吸收效率受栓劑插入深度影響,插入過(guò)淺可能導(dǎo)致藥物經(jīng)痔靜脈吸收進(jìn)入門靜脈系統(tǒng)。
使用肛門栓劑前應(yīng)排空直腸,給藥后保持臥位15-30分鐘以防藥物滲出。避免與油脂類潤(rùn)滑劑同用可能影響基質(zhì)釋放。栓劑需冷藏保存防止軟化變形,給藥時(shí)戴指套或手套保持衛(wèi)生。出現(xiàn)黏膜刺激癥狀時(shí)應(yīng)暫停使用并咨詢醫(yī)師,糖尿病患者使用甘油栓需監(jiān)測(cè)血糖。給藥后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)如肛門瘙癢、皮疹需立即停藥就醫(yī)。
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