紅霉素與羅紅霉素的區(qū)別主要體現(xiàn)在抗菌譜、藥代動力學及不良反應三個方面。
紅霉素屬于第一代大環(huán)內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌及部分革蘭陰性菌如百日咳桿菌有效。羅紅霉素作為第二代大環(huán)內酯類衍生物,在保留紅霉素抗菌譜的基礎上,增強了對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等革蘭陰性菌的活性,同時對支原體、衣原體的抑制作用更顯著。
紅霉素口服生物利用度約30%,易受胃酸破壞需腸溶制劑,半衰期1.5-2小時。羅紅霉素通過結構改造提高了酸穩(wěn)定性,生物利用度超過50%,半衰期延長至8-15小時,可實現(xiàn)每日1-2次給藥,患者依從性更優(yōu)。
紅霉素常見胃腸道刺激惡心、腹痛、肝酶升高及QT間期延長風險。羅紅霉素因分子結構修飾,胃腸道反應發(fā)生率降低約40%,但仍有頭痛、皮疹等報道,心臟毒性較紅霉素輕微,但禁與特非那定等致心律失常藥物聯(lián)用。
紅霉素多用于青霉素過敏患者的鏈球菌感染、軍團菌病及新生兒眼炎預防。羅紅霉素更適用于下呼吸道感染如慢性支氣管炎急性發(fā)作、非復雜性皮膚感染及泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染,不推薦用于重癥感染。
兩者均可能誘導細菌23S rRNA甲基化酶介導的耐藥,但羅紅霉素對某些紅霉素耐藥菌株如erm基因低水平表達者仍保留活性,臨床耐藥率相對較低,但需避免單藥長期使用。
使用時應根據(jù)病原菌敏感性選擇,羅紅霉素不宜用于肝功能嚴重受損者,紅霉素需警惕與其他藥物的相互作用。治療期間建議定期監(jiān)測肝功能,避免與牛奶同服影響吸收,若出現(xiàn)持續(xù)性腹瀉或過敏反應需立即停藥就醫(yī)。
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