賽斯美海博麥布片(以下簡(jiǎn)稱賽斯美)是我國(guó)首個(gè)自主研發(fā)的二代膽固醇吸收抑制劑,主要用于原發(fā)性高膽固醇血癥的治療[1],其與他汀類藥物聯(lián)合治療的方案,獲得了《中國(guó)血脂管理指南(2023年)》等多部專家指南的推薦[2]。那么,賽斯美治療高血脂的優(yōu)勢(shì)是什么,為什么能夠成為與“降脂基石”比肩的藥物呢?
“攔截”膽固醇,不傷營(yíng)養(yǎng)成分
賽斯美選擇性地抑制膽固醇的吸收,降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(Apo B)水平,不影響對(duì)脂肪、脂溶性維生素等正常營(yíng)養(yǎng)成分的吸收[1],對(duì)人體更友好。除了藥理機(jī)制清晰外,該藥的起效時(shí)間、藥物利用效率、藥物安全性三個(gè)方面的臨床數(shù)據(jù)能更直觀地讓患者理解賽斯美治療高血脂的優(yōu)勢(shì)是什么。
賽斯美進(jìn)入人體后,會(huì)形成具有藥理活性的海博麥布-葡萄糖醛酸結(jié)合物,大約1.5小時(shí)海博麥布-葡萄糖醛酸結(jié)合物就可以達(dá)到峰值[3],使患者更早得到治療獲益。同時(shí),給藥后該藥在小腸中有98%-99%可轉(zhuǎn)化為海博麥布-葡萄糖醛酸結(jié)合物,血漿中該活性代謝物的占比約達(dá)97.2%,意味著患者對(duì)藥物的利用率更高[4],大部分藥物都得以發(fā)揮作用,不會(huì)浪費(fèi)。另外,賽斯美可以通過(guò)肝腎雙通道,以糞便、尿液的形式排出,總體清除率約達(dá)93%,藥物在體內(nèi)蓄積少,長(zhǎng)期用藥安全性高[5]。
與他汀藥物機(jī)制互補(bǔ),協(xié)調(diào)增效
他汀類藥物作為“降脂基石”,但部分患者對(duì)其反應(yīng)不佳,單藥無(wú)法使低密度脂蛋白膽固醇達(dá)標(biāo);為追求達(dá)標(biāo)而增加他汀劑量,卻可能伴隨不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)增加。針對(duì)這樣的情況,聯(lián)合使用膽固醇吸收抑制劑是國(guó)內(nèi)外血脂管理指南推薦的策略。
而經(jīng)國(guó)人數(shù)據(jù)驗(yàn)證,賽斯美20 mg/d聯(lián)合他汀類藥物較單用他汀類藥物低密度脂蛋白膽固醇進(jìn)一步降低約16%[2]。二者聯(lián)合相當(dāng)于高強(qiáng)度他汀類藥物,低密度脂蛋白膽固醇降幅超50%,穩(wěn)定逆轉(zhuǎn)斑塊,降低心腦血管事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),安全性與耐受性良好。
降脂,生活管理別忽視
降脂護(hù)血管,除了合理用藥,科學(xué)的生活管理也是不容忽視的關(guān)鍵一環(huán)。日常飲食要堅(jiān)守低脂低糖原則,減少油炸食品、高油高糖食物及動(dòng)物內(nèi)臟的攝入,多搭配新鮮蔬果、全谷物和優(yōu)質(zhì)蛋白,從源頭減少脂質(zhì)負(fù)擔(dān)。同時(shí)堅(jiān)持規(guī)律運(yùn)動(dòng),每周保持適度的有氧鍛煉,控制體重避免肥胖,助力脂質(zhì)代謝。戒煙限酒、規(guī)律作息、舒緩壓力,也能幫助身體代謝保持平穩(wěn),守護(hù)血管健康。
賽斯美治療高血脂的優(yōu)勢(shì)是什么?簡(jiǎn)單總結(jié)就是降脂不影響營(yíng)養(yǎng)成分吸收、起效時(shí)間迅速、藥物利用率高和安全風(fēng)險(xiǎn)小。但需要提醒大家的是,任何藥物的應(yīng)用都應(yīng)在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行,切勿依賴“久病成醫(yī)”的經(jīng)驗(yàn)擅自用藥。
參考資料:
[1] 海博麥布片說(shuō)明書,2021年06月25日核準(zhǔn)版.
[2] 中國(guó)血脂管理指南修訂聯(lián)合專家委員會(huì). 中國(guó)血脂管理指南(2023年)[J]. 中國(guó)循環(huán)雜志, 2023, 38(3): 237-271.
[3]海博麥布片(CXHS1900003-04)申請(qǐng)上市技術(shù)審評(píng)報(bào)告,2022年5月
[4]Ruan Z, Jiang B, Chen J, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of hyzetimibe (HS-25) in healthy Chinese subjects. J Clin Pharmacol. 2014 Oct;54(10):1144-1152
[5]Liao J, Wang X, Li Z, Ouyang Y. Pharmacokinetic Study of Oral 14C-Radiolabeled Hyzetimibe, a New Cholesterol Absorption Inhibitor. Front Pharmacol. 2021 May 28;12:665372.