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阿托伐他汀與瑞舒伐他汀使用中有什么區(qū)別

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阿托伐他汀與瑞舒伐他汀在降脂效果、代謝途徑、藥物相互作用等方面存在區(qū)別。阿托伐他汀主要通過(guò)肝臟代謝,瑞舒伐他汀則部分通過(guò)腎臟排泄;阿托伐他汀與葡萄柚汁存在相互作用風(fēng)險(xiǎn),瑞舒伐他汀對(duì)腎功能不全患者需謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。

1、降脂強(qiáng)度差異

阿托伐他汀與瑞舒伐他汀均屬于強(qiáng)效他汀類藥物,但瑞舒伐他汀的降脂效果略強(qiáng)于同等劑量的阿托伐他汀。瑞舒伐他汀5-10毫克劑量即可達(dá)到阿托伐他汀20毫克劑量的低密度脂蛋白膽固醇降低幅度。兩種藥物對(duì)甘油三酯的調(diào)節(jié)作用相似,均能降低水平約20-40%。高劑量使用時(shí),瑞舒伐他汀40毫克可使低密度脂蛋白膽固醇下降55%以上,阿托伐他汀80毫克可達(dá)相同效果。

2、代謝途徑不同

阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟細(xì)胞色素P450 3A4酶代謝,因此與紅霉素、伊曲康唑等3A4抑制劑聯(lián)用可能增加血藥濃度。瑞舒伐他汀僅10%通過(guò)CYP2C9代謝,90%以原形經(jīng)膽汁排泄,較少發(fā)生藥物相互作用。但瑞舒伐他汀的排泄途徑使其在腎功能不全患者中易蓄積,腎小球?yàn)V過(guò)率低于30毫升/分鐘時(shí)需減半劑量,而阿托伐他汀在輕中度腎功能不全時(shí)通常無(wú)須調(diào)整。

3、食物相互作用

阿托伐他汀與葡萄柚汁同服時(shí),柚皮苷會(huì)抑制腸道CYP3A4酶,使阿托伐他汀生物利用度增加2-3倍,可能誘發(fā)肌病風(fēng)險(xiǎn)。瑞舒伐他汀不受葡萄柚汁影響,但高脂飲食會(huì)延遲其吸收,建議固定時(shí)間空腹服用。兩種藥物與酒精同服均可能加重肝臟負(fù)擔(dān),長(zhǎng)期飲酒者需加強(qiáng)肝功能監(jiān)測(cè)。

4、不良反應(yīng)特點(diǎn)

阿托伐他汀引發(fā)轉(zhuǎn)氨酶升高概率約0.5-2%,與劑量正相關(guān);瑞舒伐他汀肝酶異常發(fā)生率稍低。兩者肌病風(fēng)險(xiǎn)相似,但瑞舒伐他汀因水溶性特性,肌肉穿透性較弱,理論上肌痛發(fā)生率略低。糖尿病患者使用瑞舒伐他汀時(shí)新發(fā)糖尿病風(fēng)險(xiǎn)較阿托伐他汀稍高,可能與更顯著的脂溶性調(diào)節(jié)有關(guān)。

5、特殊人群應(yīng)用

阿托伐他汀可安全用于兒童家族性高膽固醇血癥,瑞舒伐他汀僅批準(zhǔn)用于成人。妊娠期兩者均屬X級(jí)禁忌。亞洲人群對(duì)瑞舒伐他汀更敏感,起始劑量宜選擇5毫克而非10毫克。老年人使用阿托伐他汀時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量,但瑞舒伐他汀在80歲以上患者中最大劑量不應(yīng)超過(guò)20毫克/日。

使用他汀類藥物期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能與肌酸激酶,出現(xiàn)不明原因肌肉疼痛或乏力需及時(shí)就醫(yī)。建議配合地中海飲食模式,限制飽和脂肪攝入,每周進(jìn)行150分鐘中等強(qiáng)度有氧運(yùn)動(dòng)。避免自行調(diào)整劑量或聯(lián)用其他降脂藥物,用藥期間禁止酗酒。若需使用抗生素或抗真菌藥物,應(yīng)提前告知醫(yī)生正在服用他汀類藥物。

溫馨提示:醫(yī)療科普知識(shí)僅供參考,不作診斷依據(jù);無(wú)行醫(yī)資格切勿自行操作,若有不適請(qǐng)到醫(yī)院就診
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