呋塞米是一種高效能的袢利尿劑,主要通過(guò)抑制腎小管髓袢升支粗段Na-K-2Cl共轉(zhuǎn)運(yùn)體發(fā)揮利尿作用。
呋塞米通過(guò)特異性阻斷髓袢升支粗段上皮細(xì)胞的Na-K-2Cl共轉(zhuǎn)運(yùn)體,抑制氯化鈉重吸收,使腎小管腔內(nèi)滲透壓升高,水分滯留形成高滲尿液。該作用可增加尿量5-10倍,促進(jìn)鈉、氯、鉀、鈣、鎂等多種電解質(zhì)排泄,適用于急性肺水腫、充血性心力衰竭等需快速利尿的病癥。
用藥初期可通過(guò)擴(kuò)張腎血管增加腎血流量,促進(jìn)前列腺素E2合成,改善靜脈回流。長(zhǎng)期使用可減輕心臟前負(fù)荷,降低心室充盈壓,對(duì)慢性心力衰竭患者具有心臟保護(hù)作用。靜脈注射后5分鐘即可觀察到血流動(dòng)力學(xué)改善。
通過(guò)減少血容量和細(xì)胞外液量,降低外周血管阻力,產(chǎn)生溫和的降壓效果。常與其他降壓藥聯(lián)用于高血壓危象,但單用降壓效果弱于噻嗪類利尿劑,一般不作為原發(fā)性高血壓的首選藥物。
呋塞米可競(jìng)爭(zhēng)性抑制耳蝸血管紋的Na-K-2Cl共轉(zhuǎn)運(yùn)體,影響內(nèi)淋巴離子平衡。大劑量快速靜脈注射可能誘發(fā)暫時(shí)性耳聾,與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)需特別注意監(jiān)測(cè)聽(tīng)力變化。
可促進(jìn)尿酸排泄但易引發(fā)高尿酸血癥,抑制碳酸酐酶導(dǎo)致代謝性堿中毒傾向。對(duì)糖尿病患者的糖代謝影響較小,但需注意電解質(zhì)紊亂可能誘發(fā)的胰島素抵抗。
使用呋塞米期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)電解質(zhì)水平,避免與耳毒性藥物聯(lián)用。長(zhǎng)期服藥者需注意補(bǔ)充鉀鹽,腎功能不全患者需調(diào)整劑量。出現(xiàn)肌肉痙攣、心律失常等低鉀癥狀時(shí)應(yīng)及時(shí)就醫(yī),避免高鹽飲食以維持藥物療效。
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